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　　第二十四章解热镇痛抗炎药

　　1.分类：（按照化学结构）
　　水杨酸类：阿司匹林*（乙酰水杨酸）
　　苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）
　　吡唑酮类：保泰松（布他酮）
　　其它有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、吡罗昔康（炎痛喜康）、双氯芬酸（双氯灭痛）
　　2.分类：（按照对环加氧酶的选择性）
　　非选择性COX 抑制剂：以上各药物
　　选择性COX-2 抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
　　3.共同作用：解热、镇痛、抗炎（苯胺类除外）
　　4.作用机制：抑制合成前列腺素（PG）所必需的环氧酶（COX），干扰PG 的合成。
　　（1）解热
　　可使发热病人体温↓
　　对正常体温影响小
　　作用部位：中枢
　　（2）镇痛作用
　　仅有中等程度镇痛作用
　　镇痛部位：外周
　　（3）抗炎作用
　　可改善红肿热痛症状，不能根除病因
　　作用部位：外周
　　第1节非选择性环氧酶抑制药
　　阿司匹林（乙酰水杨酸，ASA）
　　【药理作用及临床应用】
　　（1）解热镇痛
　　感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
　　（2）抗炎抗风湿
　　较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎
　　（3）防止血栓形成
　　小剂量：预防心脑血管疾病
　　[不良反应]
　　（1）胃肠道反应
　　（2）凝血障碍
　　一般：延长出血时间；长期使用：对抗维生素K 凝血障碍
　　严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏和血友病禁用本品。
　　（3）过敏反应 阿司匹林哮喘
　　哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林
　　（4）水杨酸反应
　　（5）瑞夷（氏）综合症
　　（6）对肾脏的影响
　　苯胺类
　　对乙酰氨基酚（扑热息痛）
　　1.作用特点：
　　（1）解热镇痛作用缓和持久 强度与阿司匹林相似
　　（2）抗炎、抗风湿作用很弱
　　2.应用：
　　感冒发热、慢性钝痛；
　　小儿首选解热镇痛药
　　3.不良反应：治疗剂量时少；大剂量时肝肾损害 3岁以下及新生儿和肝肾功能不全者慎用
　　吲哚乙酸类
　　吲哚美辛（消炎痛）
　　最强的环氧酶抑制剂之一
　　1.作用特点：
　　（1）较强的解热、抗炎、抗风湿作用
　　（2）镇痛：对炎性疼痛有明显的镇痛作用
　　2.应用：急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等
　　3.不良反应：
　　较多：胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏
　　昔康类
　　吡罗昔康（炎痛喜康）
　　1.作用特点：长效、强效、广谱、小量
　　2.作用机制：
　　（1）抑制环氧酶，减少PG 的合成
　　（2）抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性
　　双氯芬酸（双氯灭痛）
　　1.作用特点：
　　强效解热镇痛抗炎药
　　有首过消除
　　2.临床应用：
　　类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛
　　第二节选择性诱导型环氧酶抑制药
　　美洛昔康
　　氯诺昔康
　　尼美舒利
　　塞来昔布
　　第三节抗痛风药
　　秋水仙碱：急性痛风性关节炎
　　别嘌醇：抑制尿酸合成，治疗痛风