第二十五章抗心律失常药
心律失常类型
1.心动过速
2.期前收缩（早搏）：心房（室）纤颤、心房（室）扑动
抗心律失常药的分类及作用机制
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类别 |
药物 |
作用机制 |
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Ⅰ类 钠通道阻滞剂 |
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阻滞钠通道，抑制除极时Na+ 内流。 |
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ⅠA类 |
奎尼丁、普鲁卡因胺 |
抑制0相去极化，减慢传导 |
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ⅠB类 |
利多卡因、苯妥英钠 |
轻度抑制0相去极化，减慢传导，显著促进K+ 外流，缩短复极化。 |
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ⅠC类 |
普罗帕酮、恩卡尼 |
抑制0相去极化，减慢传导，对复极化无影响 |
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Ⅱ类 β受体阻断剂 |
普萘洛尔、美多洛尔 |
阻断心脏β-受体。 |
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Ⅲ类 延长APD药 |
胺碘酮、索他洛尔 |
延长APD |
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Ⅳ类 钙拮抗剂 |
维拉帕米、地尔硫卓 |
阻断钙通道，抑制Ca2+ 内流 |
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V类 其他类 |
腺苷 |
室上性 |
Ⅰ类钠通道阻滞剂
奎尼丁 ⅠA 类广谱
[药理作用]：直接作用于心肌，阻断Na +通道，还可阻止Ca2+内流和K+外流，尚可阻断M 受体。
1）降低自律性
2）减慢传导
3）延长动作电位和有效不应期
4）其它：减弱心肌收缩力、抗胆碱作用及a-R 阻断作用，血压下降
[临床应用]治疗各种快速型心律失常
1）房颤和房扑的复律治疗和维持
2）室上性和室性心动过速、早搏。
[不良反应]：
1.胃肠道反应
2.心血管反应
（1）低血压
（2）心律失常：传导阻滞、窦性心动过缓或停搏。
（3）血管栓塞
3.金鸡纳反应：耳鸣、听力减退
4.奎尼丁晕厥：
5.其它：过敏，血小板减少等。
禁忌：严重心肌损害、过敏、强心苷中毒、高血钾者禁用
Ⅲ利多卡因ⅠB 类
应用：急性心梗并发室性心律失常的首选
药理作用：
1）降低自律性，提高心室肌的致颤阈；
2）缩短APD 和相对延长ERP；
3）改变病变区传导。
临床应用：
主要用于室性心律失常，为防治急性心梗室性心律失常的首选药。
不良反应：
主要为中枢神经系统症状。
Ⅳ苯妥英钠ⅠB 类
药理作用：
1）缩短APD 和相对延长ERP：房室结、浦氏纤维
2）降低自律性：浦氏纤维
3）对传导性的影响
临床应用：
主要用于各种室性心律失常。
首选： 强心苷中毒所引起的快速性心律失常。
V 普罗帕酮ⅠC 类
药理作用：有局麻作用，阻滞快Na +通道，降低心肌和浦氏纤维传导性，对APD 和ERP 无明显作用，但延长房
室结和其旁路的不应期。
大剂量轻度阻滞β-R、钙通道
临床应用：
1.室性和室上性早搏和心动过速
2.预激综合征伴室上性心动过速
不良反应：
1.心脏毒性：房室传导阻滞
2.低血压、黄疸等
Ⅵ普萘洛尔Ⅱ类
机制：阻断β受体
大剂量：膜稳定作用
应用：室上性心律失常
禁忌症：房室传导阻滞、支气管哮喘
Ⅶ胺碘酮Ⅲ类
药理作用：
1.延长心肌的复极时间；
2.减慢房室结、浦氏纤维的传导性；
3.降低窦房结自律性；
4.阻断α、β受体。
临床应用：
1.广谱抗心率失常：房扑、房颤、室上心动过速
2.预激综合征效果好
不良反应：
1.角膜色素沉着；
2.甲亢倾向；
3.致死性肺毒性和肝毒性。
Ⅷ维拉帕米Ⅳ类，窄谱
窦房结、房室结敏感
临床应用：
1.治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常
2.心律失常伴冠心病、高血压，老年患者更适用
腺苷V 类
与腺苷受体作用激活钾通道，使K +外流增多
治疗折返性室上性心律失常
支气管哮喘禁用，半衰期短，需快速静注
抗心律失常药的临床应用（重点）
窦性心动过速：β-受体阻断剂、维拉帕米
房性早搏：（频繁）β-受体阻断剂、维拉帕米、Ⅰ类抗心律失常药
房扑、房颤：
转律：奎尼丁、胺碘酮
减慢心室率：β-受体阻断剂、维拉帕米、洋地黄；
防止复发：奎尼丁、丙吡胺
阵发性室上性心动过速：
急性：维拉帕米、洋地黄等；
慢性：洋地黄类、奎尼丁、胺碘酮
室性早搏：普鲁卡因胺、Ⅰ类（奎尼丁）
心梗后急性期：静滴利多卡因
阵发性室性心动过速：ⅠC 类
心室纤颤：
转律：Ⅰ类（利多卡因）、Ⅲ类（胺碘酮）
特殊不良反应（重点）
大多数：心动过缓、低血压（腺苷无低血压）
奎尼丁：血管栓塞、金鸡钠反应、奎尼丁晕厥
普鲁卡因胺：红斑狼疮样症状
普罗帕酮：心脏毒性
胺碘酮：甲亢、角膜色素沉着、严重肺、肝毒性
普萘洛尔、腺苷：哮喘禁用
丙吡胺：青光眼禁用
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