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　　第二十三章镇痛药

　　阿片生物碱类：吗啡、可待因

　　人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多

　　非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素

　　一、吗啡

　　[药动学]

　　（1）吸收：口服首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

　　（2）分布：全身分布，少量可通过血脑屏障—镇痛。也可通过胎盘屏障

　　（3）排泄：肝脏代谢——活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出

　　[作用机制]

　　（1）疼痛

　　快痛（锐痛）、慢痛（钝痛）

　　（2）内源性的镇痛系统

　　【吗啡药理作用、应用、不良反应 】

　　2.吗啡禁忌症：

　　分娩止痛、哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致的颅内压升高者等等

　　3.阿片类药物滥用及其治疗

　　（1）阿片类药物滥用——吸毒

　　二、可待因

　　镇痛作用是吗啡的1/12

　　镇咳作用是吗啡的1/4

　　无明显镇静作用

　　几乎不产生欣快感，很少成瘾

　　临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。

　　第二节人工合成的镇痛药

　　一、哌替啶（度冷丁）（完全激动剂）

　　[作用特点]

　　镇痛作用与吗啡相比：

　　时间短、作用弱（1/10）、成瘾慢

　　呼吸抑制作用弱

　　无止咳作用

　　胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘

　　不对抗催产素作用

　　[应用]

　　（1）吗啡代用品（镇痛）

　　（2）麻醉前给药、人工冬眠

　　（3）心源性哮喘和肺水肿

　　二、芬太尼

　　镇痛作用比吗啡强100 倍

　　显效快，维持时间短，仅1～2h

　　与氟哌利多合用于神经松弛镇痛

　　三、美沙酮

　　镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当

　　在脱毒治疗过程中可替代吗啡

　　四、曲马多

　　镇痛作用强度与喷他佐辛相似

　　镇咳效力为可待因的1/2

　　镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗

　　五、喷他佐辛

　　镇痛作用相当于吗啡的1/3

　　镇痛效力比较：二氢埃托啡>芬太尼>美沙酮≈吗啡>曲马多≈喷他佐辛>哌替啶>可待因>罗通定

　　第3节其他镇痛药

　　罗通定    持续性钝痛 主用于胃肠、肝胆等内科疾病引起的钝痛痛经 头痛

　　高乌甲素 无成瘾性 癌症疼痛阶梯疗法中轻度疼痛首选

　　第四节阿片受体拮抗剂

　　纳洛酮（完全拮抗剂）

　　[作用特点]

　　（1）与阿片受体亲和力强于吗啡

　　（2）本身无明显药理作用

　　（3）可翻转吗啡的作用，诱导戒断症状

　　（4）口服生物利用度低，注射给药。

　　纳曲酮

　　口服吸收良好，但首过效应明显