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药学职称考试药理学 第二章 药动学

时间:2013-07-13 18:32来源:药学职称考试 作者:lengke 点击:
  

第二章 药动学

掌握药物的吸收、分布及其影响因素,P450酶系及其抑制剂和诱导剂,药物排泄途径及其影响肾排泄的因素,血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。

药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

第一节 药物体内过程

一、药物的跨膜转运

药物在体内的过程:吸收、分布、生物转化、排泄,需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。

1、被动转运 : 药物依赖于膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。可分为简单扩散和滤过两种。

(1)特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象和竞争性抑制。

(2)影响扩散速度的因素: ①膜两侧的药物浓度差。 ②药物理化性质:分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。

2、主动转运:是一种逆浓度差的转运。

特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。

二、吸 收

药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。

(一)胃肠道给药(口服、舌下、直肠给药)

1.胃肠道给药 口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位(pH接近中性,粘膜吸收面广,缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会)。

(1)舌下给药:脂溶性药物如硝酸甘油以简单扩散方式被吸收。

(2)胃:小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。

(3)小肠、大肠:大多数药物在小肠被吸收。

2.首关消除:有些药首次通过肝脏就发生转化被灭活,进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除。

(二)注射给药

注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。

1) 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环,没有吸收过程。

2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收,较口服快。

3) 动脉注射(ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。

(三)其他(吸入、鼻腔、局部、经皮给药)

三、分 布

分布:进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

影响药物在体内分布的因素:

1、血浆蛋白结合率

药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性;结合物无活性和竞争置换现象。

2、体液的pH值

3、药物与组织的亲和力

4、器官的血流量

5、体内屏障(血脑屏障,胎盘屏障)

四、生物转化=代谢

生物转化:药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。肝脏是药物代谢的主要器官。

药物在体内生物转化后的结果:

(1) 失活—成为无药理活性

(2) 活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。

五、排 泄

排泄:药物原形和代谢物排出体外的过程。

1.肾排泄(主要排泄途径--肾脏)

肾排泄的方式:

(1) 药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出;

(2) 肾小管外主动分泌到肾小管内排出。

肝肠循环:自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再被重吸收。

第二节 药动学的基本参数及概念

一 、药物的时量关系和时效关系

1、 时量关系:血药浓度随时间的变化过程。时量曲线下面积AUC

二、药动学重要参数

1、半衰期 :血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。单次给药后,经 3.3 个半衰期消除药物约 90% 6.6 个半衰期消除药物约 99%

2、生物利用度F:药物吸收速度与程度的一种量度。

3、表观分布容积Vd :是指血药浓度与体内药物量间的一个比值。可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。

4、清除率(Cl):即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净(单位L/h)。

消除速率:单位时间内被机体消除的药量。常用表观分布容积 (Vd)计算。

肝清除率大的药物,首关消除多,其口服生物利用度小。

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