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临床药理学 维拉帕米药物

时间:2011-04-11 23:06来源:药学职称考试 作者:lengke 点击:
  

  【性状】常用其盐酸盐,为白色粉末;无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点140~145℃。

  【药理及应用】为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。可减慢前向传导,因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用,使血压下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠脉流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。

  口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,30分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。

  可用于抗心律失常及抗心绞痛。对于阵发性室上性心动过速最有效;对房室交界区心动过速疗效也很好;也可用于心房颤动、心房扑动、房性早搏。

  【用法】口服:1次40~120mg,1日3~4次,维持剂量为1次40mg,1日3次,稀释后缓慢静注或静滴,0.075~0.15mg/kg,症状控制后改用片剂口服维持。

  【注意】

  (1)可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

  (2)若与β阻滞剂合用,易引起低血压、心动过缓、传导阻滞,甚至停搏。

  (3)支气管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。

  (4)与地高辛合用可使后者的血药浓度升高,如需合用时应调整地高辛剂量。医学教育网收集整理 

  【贮法】遮光,密闭保存。

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