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在人体的新陈代谢过程中，体内物质不断代谢，产生一些生物活性物质及代谢终末产物并有外界进入的异物（如毒物，药物，食物添加物，致癌物及其他化学物质）。这些内生及外来物质主要在肝脏进行生物转化。此外，肺、肠、肾等组织也具有一定的生物转化能力。

肝脏的生物转化过程，通常指在肝细胞的微粒体、线粒体及胞质等处有关酶的催化下，使非极性化合物转化为极性基团，使脂溶性极强的物质增加水溶性，有利于代谢产物、药物、毒物等从肾脏和胆道排出。

体内的生物转化过程通常分为两相反应。第一相反应包括氧化、还原、水解反应。这些反应直接改变物质的基团或使之分解。有些物质经过第一相反应即可充分代谢或迅速排出体外，但还有许多物质经过第一相反应后，极性的改变仍不大，必须与某些极性更强的物质（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合，增加溶解度，或者甲基化、乙酰化等改变了反应，才能最终排出体外。这种肝内的结合反应称为第二相反应。