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药学职称考试:磺胺类和砜类(药理学)

时间:2012-07-16 16:33来源:药学职称考试 作者:lengke 点击:
  

  磺胺类和砜类与PABA竞争二氢叶酸合成酶,从而抑制疟原虫二氢叶酸的合成。单用时效果较差,仅抑制红细胞内期,主要用于耐氯喹的恶性疟。对红细胞外期无效。与乙胺嘧啶或TMP等二氢叶酸还原酶抑制剂合用,可增强疗效。常用制剂为周效磺胺和氯苯砜。

  制剂及用法

  磷酸氯喹(chloroquinephosphate)口服,治疗疟疾(3日疗法):第1日先服1.0g,8小时后再服0.5g;第2,3日各0.5g.预防:0.5g/次,1次/周。

  硫酸奎宁(quininesulfate)口服0.3~0.6g/次,3次/日,连续服5~7日。

  二盐酸奎宁(quininedihydrochloride)静脉滴注:0.25~0.5g/次,用葡萄糖液稀释成每ml含0.5~1.0mg后,静脉缓慢滴注。切忌静脉推注。

  甲氟喹(mefloquine)口服,用于耐多药恶性疟治疗,成人1000~1500mg(盐基)一次;儿童25mg/kg,一次。用于耐多药恶性疟预防,250mg/周,连用4周,以后每周125mg.

  青蒿素油混悬剂肌内注射,间日疟及恶性疟总量为500~800mg,疗程2~3天。

  磷酸伯氨喹(primaquinephosphate)口服,4日疗法:52.8mg(4片)/日。连服4日。8日疗法:39.6mg(3片)/日,连服8日。14日疗法:26.4mg(2片)/日,连服14日。以上剂量均以其盐基计算。

  乙胺嘧啶(pyrimethamine)病因性预防:口服,25mg/次,1次/周或50mg/次,1次/2周。

  防疟片1号每片含氨苯砜100mg,乙胺嘧啶20mg.每7日服1次,每次1片(首次连服2天,每天1片),可连续服用3个月。

  防疟片2号每片含周效磺胺250mg,乙胺嘧啶17.5mg.每10~15天服1次,每次2片(首次连服2天,每天2片)。连续服用不宜超过3个月。

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