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第四节 局部麻醉
局部麻醉（local anesthesia）简称局麻，是临床常用的方法之一，即用局部麻醉药（local anesthetics）暂时阻断某些周围神经或中枢神经的冲动传导，使该神经所支配的相应区域产生麻醉作用。局麻的特点是：病人神志清楚，对重要器官功能干扰较小，术后护理简单，无需特殊器械和设备，操作和管理较简便等。
一、局麻药药理
（一）分类
可按局麻药的化学结构和强度、时效分类：
1．按化学结构分类 局麻药的主要来源是化学合成，常用的局麻药都有一个基本化学结构：芳香基（亲脂性）-中间链-胺基（亲水性），而芳香基与中间链之间的连接主要是：酯（ester,-COO-），或酰胺（amide,-NHCO-）。根据不同的连接，局麻药分为两大类：①酯类，如普鲁卡因（procaine）、丁卡因（tetracaine）、可卡因（cocaine）等。②酰胺类，如利多卡因（lidocaine）、布比卡因（bupivacaine）、罗哌卡因（ropivacaine）等。两者的主要区别是：①化学结构不同；②代谢方式不同：酯类通过血浆假性胆碱酯酶水解，而酰胺类主要在肝内，经线粒体氧化酶分解；③过敏反应：酯类经水解产生对氨基苯甲酸（PABA），可形成半抗原，这是致敏物质，有可能引发过敏反应，而酰胺类引起过敏反应则罕见。
2．按作用强度和时效分类 可分为：①低效能、短时效：如普鲁卡因等。②中效能、中时效：如利多卡因等。③高效能、长时效：如丁卡因、布比卡因、罗哌卡因等。局麻药的强度和时效主要取决于药物的理化特性，还有局麻药中是否加血管收缩药（如肾上腺素）、药物作用部位（如该部位神经粗细、血管丰富与否）等。
（二）理化特性
局麻药的理化特性与临床有关的主要有：
1．脂溶性 局麻药的脂溶性是决定局麻药强度的主要理化特性。丁卡因、布比卡因的脂溶性（脂/水分配系数）最高，其作用强度亦最大，此外，脂溶性与局麻药的起效和消除也有关。
2．蛋白结合率 局麻药的蛋白结合率大小和局麻药的时效呈正相关。布比卡因的蛋白结合率最大，时效也最长。局麻药与蛋白结合愈大，局麻药分子停留在钠离子通道时间愈长，则神经阻滞时间愈久。
3．离解常数（pKa） 局麻药在水溶液中可分为带阳离子部分（BH+）和不带电荷部分（碱基，B），当该两部分各为50%时的pH，称为该局麻药的pKa。局麻药的pKa愈接近正常pH，该局麻药碱基部分愈大，则通过神经膜的穿透力愈大，该局麻药起效亦愈快。利多卡因的pKa接近正常pH，故起效最快。
（三）药理作用
局麻药的药理作用主要是阻断神经的冲动传导，但个别局麻药如利多卡因还有抗心律失常效应等。
1．神经阻滞 是局麻药的主要药理作用，影响其作用的因素除药物本身特性外，还有其他因素如药量（包括浓度和容量）、血管收缩药等。局麻药中布比卡因、罗哌卡因阻滞感觉神经纤维的作用强于运动神经纤维，即所谓感觉-运动阻滞的分离现象，尤其是罗哌卡因。
2．抗心律失常 局麻药能降低心肌细胞除极化最大速率（0位相），增加细胞膜的稳定性，降低心肌细胞对兴奋的反应性，从而起到抗心律失常作用。临床上常用利多卡因治疗室性心律失常。
3．抗惊厥作用 由于局麻药抗惊厥作用所用剂量与中毒量非常接近，故临床上不宜选择局麻药治疗癫痫等抗惊厥作用。
4．对中枢性疼痛的治疗作用 局麻药静脉给药可缓解中枢性疼痛，利多卡因静脉注射可选择性地抑制脊髓细胞传入纤维引起的电活动。
5．抗菌作用 局麻药具有抑菌或杀菌作用，对多数感染性细菌只要将它分离，并与局麻药接触18h，即有此作用。
（四）作用机制
至今，局麻药产生神经阻滞的确切机制尚不清楚，以受体部位学说最受重视。该学说认为，局麻药是通过对神经细胞膜钠离子通道的阻滞，使通道失活来阻滞神经冲动传导。
（五）体内过程
局麻药能通过许多途径，如粘膜、皮肤、局部软组织、椎管内等进入体内，作用于周围或中枢神经，其在体内过程为：
1．吸收 局麻药从给药部位吸收进入血循环，早期吸收快为快吸收相（α相），接着吸收迟缓为慢吸收相（β相）。局麻药吸收受下列因素影响：①给药部位的组织灌流。②药物总量，如浓度、容量。③药物理化特性。④是否加血管收缩药。⑤局麻药的扩血管作用。
2．分布 局麻药吸收入血循环后，首先分布至血灌流好的器官，如脑、心、肝和肾，随后以较慢的速率再分布至灌流较差的肌肉、脂肪等组织。
3．生物转化和清除 局麻药从血中清除转化，水溶性代谢产物由肾排出。酯类局麻药经血浆假性胆碱酯酶、红细胞和肝脏的酯酶快速水解。酰胺类局麻药由肝脏微粒体内的氧化酶代谢，生物转化较酯类慢。
（六）不良反应
局麻药的不良反应主要表现为：
1．全身不良反应 局麻药的全身不良反应主要因用药量过大，或使用方法不当引起血药浓度升高所致。
（1）中枢神经系统毒性反应 局麻药能透过血脑屏障，中毒剂量的局麻药可引起中枢神经系统兴奋或抑制。初始症状包括口周发麻、局部肌肉抽搐，病人表现烦躁、紧张不安、头晕、目眩、耳鸣等；血药浓度更高可引起四肢震颤和惊厥。也可能表现嗜睡、言语不清、寒战、定向和意识障碍等；严重时能引起整个中枢神经抑制，出现惊厥、呼吸抑制，以及脑电图等电位等。若局麻药血浓度骤然升高，或已服用其他中枢抑制药，可能不表现早期症状，而即刻出现惊厥等严重的中枢症状。
（2）心血管系统毒性 局麻药的心血管毒性反应既是药物直接作用于心脏和周围血管，也是间接作用于中枢神经或植物神经系统所致。局麻药抑制心脏收缩力和扩张外周血管，致使心排血量、心指数下降，血压下降，直至循环虚脱。局麻药也抑制心脏传导系统，心电图表现P-R间期延长，QRS波增宽，出现窦性心动过缓、高度房室传导阻滞和室性心动过速、室颤。
2．神经毒性 临床上局麻药本身引起的局部神经组织损害并不常见，而局麻药浓度过高，使用不合适的防腐剂均可造成神经损害。
3．局麻药过敏 极少发生。酯类局麻药的降解产物-对氨基苯甲酸可形成半抗原，这些致敏物质可能引发过敏反应。酰胺类局麻药引起的过敏反应更为罕见。
局麻药引起的不良反应大多可通过采取以下措施预防：①掌握所选局麻药的浓度和最大剂量（表8-4-1）②局麻药中加血管收缩药，常用的肾上腺素浓度为1:20万~40万，但血管末梢部位（如指端）忌用，以防组织坏死。③注射局麻药时应先用注射器回抽，确认无回血或其他组织液，才可注射药液。④持续注入局麻药，同时注意有无中毒表现。⑤一旦出现毒性反应，应即停止给药，同时采取以下治疗措施：静脉注射硫喷妥钠或咪唑安定解痉；吸氧、建立人工呼吸纠正缺氧和呼吸抑制；静脉注射血管活性药（如升压药）、治疗心搏骤停等。⑥手术室或诊疗室内必须配备一切抢救用品和药物。
表8-4-1 局麻药临床应用
药 名 用 途 浓度（%） 时效（h） 最大剂量（mg）
普鲁卡因 局部浸润
蛛网膜下腔阻滞* 0.25~1.0 1 1000
丁卡因 表面
神经阻滞
蛛网膜下腔*
硬膜外* 0.5~2.0
0.25~0.5 3~4 75~100
利多卡因 表面
局部浸润
神经阻滞
蛛网膜下腔、硬膜外* 2.0~4.0
0.5~1.0
1.0~2.0 2 500
布比卡因 局部浸润
神经阻滞
蛛网膜下腔*、硬膜外* 0.25~0.5
0.5~1.0 5 200
罗哌卡因 局部浸润
神经阻滞
硬膜外* 0.2~0.5
0.5~1.0 2~4 225
注：* 参见本章第五节
（六）常用的局麻药
1．普鲁卡因（procaine） 又名奴佛卡因（novocaine），市场上供应的商品为盐酸普鲁卡因，为酯类局麻药。局部注射起效约2~5min，时效45~60min，作用弱，最大剂量不超过1g。在血浆和组织中，本品迅速被血浆假性胆碱酯酶水解产生对氨基苯甲酸。本品的代谢产物有可能发生过敏反应。普鲁卡因适用于局部浸润麻醉，也作蛛网膜下腔阻滞（参见本章第五节）。
2．丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine），商品为盐酸丁卡因，是酯类局麻药。本品脂溶性高，穿透力强，麻醉效能为普鲁卡因的10倍。用于表面麻醉起效迅速，但局部注射起效慢，约10~15min，时效长达3h左右，最大剂量不超过100mg。本品的不良反应主要是中毒反应，由于粘膜表面吸收快，尤其是粘膜有充血、炎症时更应倍加注意。丁卡因适用于表面麻醉和椎管内麻醉（参见本章第五节），也可和其他局麻药如利多卡因合用。
3．利多卡因（lidocaine） 又名赛罗卡因（xylocaine），商品有盐酸和碳酸利多卡因，为酰胺类局麻药。本品作用起效快、弥散广、通透性强，属中等时效，盐酸盐较碳酸盐起效慢。利多卡因主要在肝内代谢，其不良反应以中毒反应为主，原因是剂量过大、吸收太快所致。本品临床用途广，可用于各种局麻方法，也常用于治疗心律失常。为延长麻醉作用时间，利多卡因常与丁卡因、布比卡因合用。
4．布比卡因（bupivacaine） 又名丁哌卡因，商品为盐酸布比卡因，为酰胺类局麻药。本品麻醉作用强，起效较慢，时效长，最大剂量不超过200mg。本品主要通过肝内代谢。毒性大约为利多卡因的4倍，心脏毒性症状出现较早，往往循环虚脱与惊厥同时发生，且易引起严重室性心律失常，一旦发生心跳停止，复苏较困难。本品主要用于神经阻滞和椎管内麻醉（参见本章第五节）。
5．罗哌卡因（ropavacaine） 商品为盐酸罗哌卡因，是新型酰胺类局麻药。本品起效、时效和强度介于利多卡因和布比卡因之间，毒性比布比卡因小，具有明显的感觉和运动阻滞分离现象，主要在肝内代谢。本品适用于神经阻滞和硬膜外阻滞。
二、局部麻醉方法
局部麻醉简称局麻。根据使用局麻药于不同部位和方法，可分为表面麻醉、局部浸润麻醉、神经和神经丛阻滞和椎管内麻醉（参见本章第五节）。
（一）局麻的一般原则
1．术前准备和术中辅助用药 局麻下病人神志清楚，术前应向病人介绍麻醉的主要过程，消除一切顾虑，详细询问有否手术麻醉史、局麻药和其他药物过敏史等。术前应禁食，成人于术前2h肌肉注射苯巴比妥钠0.1g或咪唑安定0.05~0.07mg/kg，不仅能使病人进手术室前保持安静，且可减轻局麻药的中毒反应。术中局麻病人清醒，可根据手术和病情使用一些镇静、镇痛药，以保持病人安全、合作，并提高麻醉效果。
2．局麻的基本操作 ①检查所用的器材是否消毒、齐全、能用。②按手术要求和局麻方法选择合适的局麻药，核对药液标签的名称和浓度无误才可使用。③将病人置于舒适的体位，防止穿刺过程中因体位移动而发生意外。④按不同局麻方法，熟悉体表解剖标志和局部解剖学，选择正确穿刺点和操作程序。⑤穿刺时先用细针做皮丘，进针缓慢，操作轻柔正确无误。注药前需先回抽无血、无气、无液体，然后将局麻药分次注入，并注意有无不良反应。⑥手术开始前，应反复测试局麻效果，待出现预期痛觉消失后，方可进行手术。
3．并发症及防治 局麻并发症可由以下因素造成：①术前病人和所用器材准备不够。②技术水平较低。③对局麻药的了解不够全面，或使用有误。④病人解剖上有异常，或受病理生理的干扰。
（1）局麻药的不良反应。
（2）刺破动、静脉 在施行神经或神经丛阻滞时有可能刺伤动、静脉，但熟悉局部解剖，细心操作，常可避免损伤大血管，若一旦发现刺破血管，应即取出穿刺针，并压迫局部。
（3）神经损伤 原因有：①穿刺直接损伤神经。②在神经鞘内注射药液，使鞘膜与神经分离，影响神经血供。③局部炎症所致。④局部血肿形成压迫神经等。注意提高操作水平，进行神经丛阻滞可选用神经刺激器，以避免直接寻找异感而刺伤神经。神经受到损伤后，应早期诊断，及时治疗。
（4）气胸 可见于肋间神经阻滞、臂丛神经阻滞锁骨上法，其发生率与不熟练操作有关。
（5）误入蛛网膜下腔 可见于臂丛神经阻滞肌间沟法，偶有发生。但一旦发生，后果十分严重，故注药前必须先回抽无液体，而注药时严密观察病人的神志、呼吸、血压等。
（二）常用的局麻方法
1．表面麻醉（topical、surface anesthesia） 是将局麻药如丁卡因等涂敷，或滴注、喷洒于粘膜、滑膜囊等表面，而产生局部麻醉作用。该方法适用于眼、耳、鼻、咽喉和气管手术，还有尿道和膀胱等手术。最常用的表面麻醉药为丁卡因。皮肤的角质层通常难以透过局麻药，近年使用2.5%利多卡因和2.5%丙胺卡因制成的软膏合剂，贴敷于皮肤表面，经30~60min，药物透过皮肤各层取得局部麻醉作用。本方法适用于动、静穿刺，取皮、植皮整形手术等。
2．局部浸润麻醉（local infiltration anesthesia） 是将局麻药注入包括皮内、皮下、肌膜等各层次组织，以达到局部麻醉效果。本方法适用于身体许多部位的浅表肿瘤、异物取出术等。常用的局麻药有普鲁卡因和利多卡因。为延长麻醉时效和预防中毒反应，在局麻药中加肾上腺素1:20~40万。局部浸润麻醉的操作方法，要遵循局麻一般原则，以防止不良反应，并取得良好的麻醉效果。
3．周围神经和神经丛阻滞（peripheral nerve and nerve plexus block） 是将局麻药注入某一神经或神经丛的周围组织，以达到这些神经所支配区域的麻醉效果。局麻药通过扩散、渗透从神经外表至神经中央，使混合神经的植物神经纤维、感觉和运动纤维的冲动传导相继受到阻断。常用的局麻药是利多卡因，为延长麻醉时效，除药液中加肾上腺素外，常将利多卡因和丁卡因或布比卡因联合使用，两药相互取长补短，使麻醉效果起效快、时效长，以满足临床需要。实施神经阻滞需按局麻一般原则操作，并按不同手术和部位进行。例如手指扩创术，可选择指间神经阻滞。神经丛阻滞的优点是减少神经阻滞多次穿刺的困扰。以臂丛神经阻滞为例，可根据手术部位的要求和麻醉医师个人的经验，选择不同穿刺途径，如肌间沟法、锁骨上法和腋路法（图8-4-1），能一次进针分别施行从肩部、上臂、前臂和手等各部位手术。为避免穿刺损伤神经并提高成功率，可选用神经刺激器。