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药学职称病理学辅导:扑热息痛的药动学

时间:2012-02-05 20:24来源:药学职称考试 作者:lengke 点击:
  

  口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%.该品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期间妇女服用该品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml;半衰期β为1.35~3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。

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